Diabeettinen lääke kanagliflotsiini lisää amputaation riskiä

EMA suorittaa perusteellisia tietoja tyypin 2 diabeteksen lääkkeistä lisääntyneen varpaamputaation vuoksi.

Euroopan lääkevirasto (EMA) tutkii natriumriippuvaisen glukoosin kotransportterin tyypin 2 (SGLT2) estäjän kanagliflotsiinin suhdetta lisääntyneeseen infektioiden riskiin, jotka johtavat amputaatioihin - lähinnä isovarpaan. Tämä Invokana-lääkkeen (valmistaja Janssen) tämä haittatapahtuma on havaittu melko usein meneillään olevassa kliinisessä tutkimuksessa CANVAS, jonka on määrä valmistua vuonna 2017..

Osallistuakseen kanagliflotsiinin vaikutuksen sydän- ja verisuonijärjestelmään (Canagliflozin Cardiovascular Assessment Study - CANVAS) yli 4 tuhatta tyypin 2 diabeteksen potilasta satunnaistettiin saamaan 100 mg tai 300 mg kanagliflotsiinia päivässä tai lumelääkettä. Alaraajojen amputaatioitapauksia tapahtui sekä vaikuttavan lääkkeen nimittämisen yhteydessä (7/1000 potilasvuotta, kun otettiin 100 mg / vrk ja 5/1000 potilasvuotta, kun käytettiin 300 mg / vrk), ja plaseboa ( 3/1 000 potilasvuotta).

EMA: n lääketurvatoiminnan riskinarviointikomitea (PRAC) on pyytänyt Jansseniltä lisätietoja selventääkseen, lisääntyykö kanagliflotsiini alaraajojen amputaatioiden määrää todella ja onko tarpeen muuttaa tietoja lääkkeen käytöstä Euroopan unionissa. Kanagliflotsiinin ei havaittu lisäävän 12 muussa suoritetussa kliinisessä tutkimuksessa suoritettujen amputaatioiden lukumäärää, mutta meneillään olevassa CANVAS-R-tutkimuksessa havaittiin pieni, tilastollisesti merkitsevä lisäys: 7 aktiivista ainetta kohden 1 000 potilasvuotta kohti ja 5/1 000 potilasta kohti. potilaan vuotta lumelääkkeellä.

PRAC aikoo myös hakea tietoja muista SGLT2-estäjistä, kuten dapagliflotsiinista ja empagliflotsiinista. Ennen kuin analyysi on valmis, terveydenhuollon ammattilaisille muistutetaan huolellisen päivittäisen jalkahoidon merkityksestä diabetespotilailla leikkausten ja hankausten välttämiseksi tai niiden hoitamiseksi mahdollisimman pian haavaumien estämiseksi. He kehottavat kiinnittämään erityistä huomiota potilaisiin, joilla on lisääntynyt amputaatioriski (esimerkiksi kun he ovat aiemmin suorittaneet samanlaisen leikkauksen).

”Jos kanagliflotsiinia käyttävillä potilailla on vakavia diabeteksen jalan komplikaatioita, lääkärit voivat harkita tämän lääkityksen lopettamista. Potilaiden ei kuitenkaan pidä itsenäisesti luopua määrätystä hoidosta neuvottelematta lääkärin kanssa "- EMA: n työntekijät huomauttavat..

Tiedetään, että diabetes mellitusta sairastavilla potilailla (erityisen huonosti hoidettavissa ja samanaikaisten verisuonivaurioiden läsnäollessa) on lisääntynyt infektiokomplikaatioiden ja ihon haavaumien riski, mikä voi johtaa alaraajojen amputaatioon ottamatta mitään lääkkeitä. Kanagliflotsiinitietojen lopullinen analyysi julkaistaan ​​kuitenkin CANVAS- ja CANVAS-R-tutkimusten valmistuttua..

Hyvät sivuston lukijat! Artikkelit eivät ole ohjeita. Ota yhteys lääkäriisi!

Forsiga ohjeet, hinta, analogit, arvostelut

Forsiga-lääkkeen käyttöohjeet ovat yksinkertaisia, diabeetikoille suositellaan usein 1 annos lääkettä päivässä.

Seuraavassa kuvataan lääkkeen hinta, analogit, lääkäreiden ja potilaiden arvostelut.

Käyttöaiheet

Sitä määrätään tyypin 2 diabetekseen lisäyksenä säännölliseen liikuntaan ja vakiintuneeseen ruokavalioon oireiden normalisoimiseksi. Sitä voidaan käyttää sekä kompleksisessa että monoterapiassa yhden esitetyn lääkkeen kanssa. Forsigaa käytetään yhdessä:

  • ruokavalio ja liikuntahoito,
  • metformiini,
  • sulfonyyliureajohdannaiset,
  • insuliini,
  • tiatsolidiinidionien,
  • dipeptidyylipeptidaasi 4: n estäjät.

Sitä käytetään monoterapiana tai täydennettynä metformiinilla, muilla sulfonyyliurean johdannaisilla yhdistettynä muihin hypoglykeemisiin aineisiin. Forsigaa käytetään tarvittaessa yhdistelmähoidon alkuvaiheissa.

Julkaisumuoto

Forsiga-lääke on saatavana tablettimuodossa. Tabletit eroavat muodossa:

  • pyöreä, kaksoiskupera,
  • timantin muotoinen, kaksoiskupera.

Muoto riippuu aktiivisen aineosan pitoisuudesta. Tabletit peitetään keltaisella kalvolla.

Lääkevalmiste on pakattu muovisiin rakkuloihin. Jokainen läpipainopakkaus sisältää 10 tablettia. Pahvilaatikko täytetään 3 läpipainopakkauksella, ts. jokainen sisältää 30 tablettia.

Jokainen läpipainopakkaus sisältää 10 tablettia, 3 - 9 läpipainopakkauksessa.

Lääke maksaa 1470 - 2580 ruplaa.

Myydään vain reseptillä.

Sävellys

1 tabletti sisältää:

  • aktiivinen vaikuttava aine,
  • apu- ja lisäaineet,
  • kuoren komponentit.

Vaikuttava vaikuttava aine on dapagliflotsiini. Pyöreät tabletit sisältävät 5 mg tätä ainetta, timantinmuotoisia - 10 mg.

Apuaineosat muodostavat suurimman osan tabletista. Nämä sisältävät:

  • selluloosa,
  • maitosokeri,
  • krospovidoni,
  • piidioksidi,
  • magnesiumstearaatti.

Tabletin ulkokuori koostuu:

  • talkki,
  • elintarvikeväri,
  • polyvinyylialkoholi,
  • makrogoli.

Käyttöohjeet

Lääke otetaan suun kautta, ruoka ei vaikuta niiden toimintaan. Lääkärit neuvovat usein yhtä 10 mg: n annosta päivässä. Annosta pienennetään, kun hoidetaan yhdistelmähoitoa lisäämällä insuliinia tai lääkkeitä, jotka lisäävät haiman luonnollisten eritteiden eritystä. Kun Forsigaa käytetään hoidon alkuvaiheissa yhdessä metformiinin kanssa, vuorokausiannos ei ylitä 500 mg kerrallaan.

Näiden ohjeiden laiminlyöminen tai lääkärin tarkat ohjeet voivat johtaa terveysongelmiin..

Jos glykemian hallinta on vaikeaa, metformiinin määrää lisätään asiantuntijoiden suosituksesta. Alkuannos sisäelinten monimutkaisille häiriöille on 5 mg. Jos tunnet olosi normaaliksi, voit kuluttaa 10 mg päivässä.

Lääkkeen annos määritetään yksilöllisesti lääkärintarkastuksen jälkeen. Tabletti vaikuttaa tasaisesti koko päivän, joten voit käyttää lääkettä kerran päivässä. Lääke vaikuttaa päivittäiseen virtsaan.

80 g glukoosin poistamiseksi kehosta on vapautettava 375 ml vettä. Tämä vastaa yhtä matkaa wc: hen. Nesteen puute kompensoidaan kuivumisen estämiseksi. Ylimääräisestä glukoosista päästävä eroon huumeita käytettäessä ruuan kaloripitoisuus vähenee 300 kcal päivässä.

Sovelluksen ominaisuudet

Iäkkäillä diabeetikoilla on usein munuaisongelmia. Heidän on käytettävä verenpainelääkkeitä, jotka vaikuttavat peniksen toimintaan ACE-estäjien periaatteella. Vanhoille ihmisille käytetään samoja menetelmiä kuin munuaisongelmiin muissa diabeetikoissa. Yli 65-vuotiaiden potilaiden munuaisongelmat johtuvat joskus dapagliflotsiinista. Kreatiniinipitoisuuden nousu on yleinen negatiivinen reaktio, joka johtuu parillisen elimen toimintahäiriöstä..

Asiantuntijat eivät ole tutkineet Forsiga-lääkkeen käyttöä raskauden aikana, joten lääkkeet ovat vasta-aiheisia tässä diabeetikoissa. Siksi sikiön kantaessa tällaisten lääkkeiden hoito lopetetaan. Ei tiedetä, erittyykö vaikuttava aine tai muut aineet äidinmaitoon. Tämän vuoksi tämän lääkityksen käytöstä johtuvaa imeväisten komplikaatioiden riskiä ei voida sulkea pois. Alaikäisten ei tule käyttää tätä lääkitystä.

Jos munuaisten vajaatoiminnassa on pieniä ongelmia, annosta ei tarvitse muuttaa. Lääke on vasta-aiheinen ihmisille, joilla on keskimääräinen ja monimutkainen maksa- ja munuaisten vajaatoiminta. Jos maksa ei toimi hyvin, annosta ei sovita, tämän elimen vakavat häiriöt vaativat varovaisuutta käytön aikana, vähintään 5 mg: n annos on määrätty. Jos henkilö yleensä sietää lääkettä, sen määrä nostetaan 10 mg: aan..

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke tehostaa tiatsididiureettien vaikutusta, lisää dehydraation ja hypotension todennäköisyyttä. Kun käytetään insuliinia ja lääkkeitä, jotka stimuloivat tämän hormonin vapautumista, hypoglykemia kehittyy usein. Siksi tämän häiriön kehittymisen todennäköisyyden vähentämiseksi, kun Forsigin lääke nimitetään yhdessä insuliinin tai muiden keinojen kanssa, annosta säädetään. Lääkkeen metabolia tapahtuu usein glukuronidikonjugaation muodossa UGT1A9-komponentin aktiivisuuden kanssa.

Metformiini, pioglitatsoni, glimepiridi ja bumetanidi eivät vaikuta Forsigan farmaseuttisiin ominaisuuksiin. Yhdistelmähoidon jälkeen rifampisiinin, erilaisten aktiivisten kuljettajien ja endokriinisten tuotteiden aiheuttavan aineen kanssa, lääkkeet metaboloituvat, systeeminen altistuminen vähenee 22%.

Tämä on totta, jos glukoosin poistumiseen virtsajärjestelmän kautta ei ole vaikutusta. Muiden induktorien käyttö ei vaikuta lääkkeeseen. Yhdistelmän jälkeen mefenaamihapon kanssa 55% dapagliflotsiinialtistuksesta eliminoituu elimistöstä vaikuttamatta vakavasti sokerin erittymiseen virtsaan. Siksi lääkkeen annos ei muutu..

Sivuvaikutukset

Nykyään lääkärit huomauttavat lääkkeen turvallisuudesta ja sen kyvystä normalisoida glukoositasot tehokkaasti. Jos määritetty annos ylitetään, voi esiintyä sivuvaikutuksia. Kaikki kerätyt tiedot perustuvat lyhytaikaiseen huumeiden käyttöön yli 6 kuukauden ajan.

Lääkityksen pitkäaikaisen käytön seurauksista ei ole tietoa. Neurologit uskovat, että potilailla voi kehittyä munuaisongelmia. Parillinen elin hoidon aikana toimii lisääntyneellä kuormalla, glomerulusten suodatuksessa voi esiintyä ongelmia ja virtsan tilavuus vähenee.

Yleiset haittavaikutukset:

  • Jos Forsigaa käytetään lisälääkkeenä, verensokeri saattaa laskea liikaa, lievän vaiheen hypoglykemia tapahtuu,
  • sukupuolielinten tulehdus,
  • ylimääräinen virtsaneritys,
  • lipidien ja hemoglobiinin määrän nousu,
  • kreatiniinitaso nousee,
  • munuaisongelmat yli 60-vuotiailla diabeetikoilla.

Alle 1%: lla potilaista lääke aiheuttaa janoa, alentaa verenpainetta, joskus kehittyy suolisto-ongelmia, runsas hikoilu ja virtsaaminen lisääntyy. Urogenitaalijärjestelmän tulehdus huolestuttaa usein lääkäreitä. Alle 5%: lla potilaista kehittyy tämä sivuvaikutus..

Naisilla kehittyy joskus vaginiitti bakteerien tai sienten takia. Lisääntyneet glukoositasot stimuloivat mikro-organismien kehittymistä virtsaputkessa, emättimessä ja virtsarakossa. Kaikki tartuntaprosessit, jotka johtuvat lääkkeen vaikutuksesta, hoidetaan helposti. Toistuminen on hyvin harvinaista.

Koska lääkärit tunnistavat usein uusia haittavaikutuksia ja vasta-aiheita, lääkkeen käyttöohjeet muuttuvat. Lääkärit havaitsivat helmikuussa 2017, että estäjien ottaminen lisäsi varpaiden tai jalkojen amputaation riskiä..

Vasta

  • tyypin 1 diabetes,
  • raskaus, imetys,
  • alaikäisten ja yli 75-vuotiaiden ei tule käyttää niitä,
  • laktoosi-intoleranssilla,
  • väriaineallergioille, lisäkomponentit,
  • lisäämällä ketonirunkojen lukumäärää,
  • et voi juoda Forsygaa käytettäessä diureetteja.

Lääkitys tulee ottaa huolellisesti, lääkäri seuraa aina potilasta.

yliannos

Tähän päivään mennessä lääketieteellisessä käytännössä ei ole havaittu yliannostapauksia. Jos potilas kuitenkin rikkoo lääkärin ohjeita ja muuttaa suositeltua annosta, yliannostus voi ilmaantua. Tämän tilan oireet ovat:

  • hypoglykemia,
  • verenpaineen jyrkkä lasku,
  • nestehukka.

Jos luetellut oireet ilmenevät, jos lääkettä käytetään väärin, on ensin annettava toimenpiteitä. Se koostuu seuraavista vaiheista:

  • huuhtele vatsa suurella määrällä vettä ja oksennuta,
  • antaa uhrille lääkkeitä, joilla on imeviä vaikutuksia,
  • hakeudu lääkäriin.

analogit

Nykyaikainen lääketeollisuus tarjoaa 2 Forsiga-analogia:

Näiden lääkkeiden koostumus sisältää saman aktiivisen aineosan. Analogien hinta voi olla jopa 5000 ruplaa. Forsiga on halvin luettelossa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Erityistä huomiota tulisi kiinnittää Forsiga-lääkkeen yhdistelmään sellaisten lääkkeiden kanssa kuten:

  • diureetit,
  • insuliini,
  • lääkkeet, jotka lisäävät luonnollisen insuliinin tuotantoa.

Jos Forsiga ja diureetit otetaan vastaan ​​yhdessä, muodostumis- ja erittymisprosessi lisääntyy. Tämä tila on vaarallinen, koska se voi aiheuttaa kuivumista.

Forsiga-lääkkeen ja insuliinin yhdistelmän ja lääkkeiden kanssa, jotka lisäävät haiman tuotantoa, hypoglykemian riski kasvaa. Tässä tapauksessa suositellaan pienentämään insuliininjektion annosta..

Forsiga ei vaikuta huumeiden tehokkuuteen:

  • Metoformin,
  • pioglitatsoni,
  • sitagliptiini,
  • vogliboosi,
  • hydroklooritiatsidi,
  • bumetanidi,
  • valsartaani,
  • simvastatiini.

Siksi näitä lääkkeitä voidaan yhdistää onnistuneesti tyypin 2 diabeteksen monimutkaisessa terapiassa..

suositukset

Forsiga-lääke on määrätty lääkärin hoitoon. Saatavana vain apteekista.

Autolla ajamiseen ei ole rajoituksia huumeen käytön aikana. Mutta tämä johtuu tosiasiasta, että sellaisia ​​tutkimuksia ei ole tehty. Ei ole myöskään tietoja tämän lääkkeen vuorovaikutuksesta alkoholin ja nikotiinin kanssa..

Mahdolliset kunnon muutokset tämän lääkkeen käytön aikana - sinun on heti ilmoitettava siitä lääkärille, joka hoitaa hoitoa.

Uuden sukupolven lääke Forsiga on äskettäin ilmestynyt apteekkien hyllyille. Huolimatta korkeista kustannuksistaan, se on suosittu.

Forsiga normalisoi tehokkaasti verensokeripitoisuutta ja pitää saadun tuloksen pitkään.

Tämä lääke on käytännössä vaaraton. Yliannostuksen tai myrkytyksen tapauksia ei ole vielä löydetty. Mutta edes tässä tapauksessa, et voi itsehoitoa..

Hoitojakson kesto ja lääkkeen annos määrittelee hoitava lääkäri, joka tuntee taudin yleisen kliinisen kuvan. Jos ohjeita rikotaan, on olemassa kielteisten sivuvaikutusten ja yliannostuksen vaara.

Endokrinologit

Lääkärit eivät aina pysty selvittämään, miten lääke käyttäytyy. Jotta voit määrittää täydellisen luettelon vasta-aiheista ja sivuvaikutuksista, sinun on vietettävä useita vuosia. Kulutuksesta johtuvat terveystilan muutokset voivat ilmetä ajan myötä.

Lääkkeen hinta ei salli sen laajaa käyttöä, lääke soveltuu vain oireiden lievittämiseen, ei hoitaa kehon tärkeimpiä häiriöitä, lääkettä ei ole tutkittu täysin. Potilailla on usein vaikeuksia virtsan kuljettamisessa.

Arvostelut diabeetikoista

Ensimmäisen käyttökuukauden aikana ilmaantui infektio, lääkäri määräsi antibiootteja. Munasieni aloitti 2 viikkoa myöhemmin, sen jälkeen ongelmia ei syntynyt, mutta annosta oli pienennettävä. Ravistumista tapahtuu aamulla matalan verensokerin takia. En silti laihduta, aloin lääkkeiden käytön 3 kuukautta sitten. Jos haittavaikutuksia ilmenee, aion jatkaa hoitoa.

Äidillä on monimutkainen diabeteksen muoto, nyt hän käyttää insuliinia joka päivä, käy säännöllisesti silmälääkärillä, kävi 2 leikkausta, hänen näönsä huononee edelleen. Pelkään, että tämä patologia siirtyy minulle, iässäni olen jo heikko, joskus tunnen huimausta ja pahoinvointia. Analyysit osoittivat ylimääräisen sokeripitoisuuden jopa 15 mmol / l. Lääkäri määräsi Forsygan ja ruokavalion, nyt käyn säännöllisesti tapaamaan häntä.

Käyttöohjeet "Invokana", koostumus, lääkkeen analogit, hinta ja arvostelut

Hypoglykeemiset aineet ovat välttämättömiä diabetes mellituksen hoidossa. Niiden säännöllinen käyttö auttaa potilasta parantamaan tilaa ja vakauttamaan seerumin glukoositasoa. Lääkärien toistuva suositus on "Invokana", jonka käyttöohjeet kuvaavat lääkityksen ottamista oikein. Lääkityksen ja säännöllisen fyysisen toiminnan yhdistelmä antaa hyvän terapeuttisen vaikutuksen.

Sävellys

Lääke sisältää sellaisen pääkomponentin kuin kanagliflotsiinihemihydraatti. Tämän aineen vaikutuksella saavutetaan terapeuttinen vaikutus.

Lisäksi tabletin ydin sisältää:

  • Laktoosi.
  • MCC.
  • Magnesiumstearaatti.
  • Kroskarmelloosinatrium.
  • Hyprolosis.

Pillerin kuori sisältää väriaineita, jotka antavat keltaisen värin. Tämä on opadry II keltainen ja valkoinen.

Julkaisumuoto

Lääke jaetaan keltaisten tai valkoisten kalvopäällysteisten tablettien muodossa. Kapselitabletit eroavat annostuksesta.

Jos valmiste sisältää 100 mg vaikuttavaa ainetta, tabletti on keltaista. Toisella puolella on merkintä "CFZ", toisella annos on määrätty. Jos lääke sisältää 300 mg kanagliflotsiinia, kapselit ovat väriltään valkoisia. Kaiverrus tehdään samojen periaatteiden mukaisesti.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Vaikuttava aine on Na-riippuvaisen glukoosikuljetuksen estäjä. Tämä ominaisuus vähentää puhdistetun sokerin imeytymistä ja alentaa sokerin munuaiskynnysarvoa. Seurauksena on hiilihydraattien erittyminen virtsaan. Kun tutkimuksen aikana otettiin 300 mg lääkettä ennen ateriaa tyypin 2 diabetes mellitusta sairastaville potilaille, sokerin imeytyminen suolistossa hidastui ja munuaisten ja ylimääräisten mekanismien takia glukoosipitoisuus laski..

Tärkeä! Tuotteen tehokkuus ei riipu ruuan saannista.

Lääkkeelle on ominaista aktiivinen imeytyminen. 60 minuutin kuluttua nauttimisesta havaitaan aktiivisen aineosan maksimipitoisuus. Aika, joka poistuu puolelta aineesta, vie noin 10,5 tuntia, jos käytät Invokanaa 100 mg, ja 13 tuntia, jos otat 300 mg. Lääkkeen hyötyosuus on 65%. Aktiivista proteiiniin sitoutumista havaitaan myös - 99%.

Käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Suora käyttöaihe lääkkeen käytölle on insuliinista riippumaton diabetes mellitus. Sitä voidaan käyttää monoterapiana yhdessä liikunnan ja erityisruokavalion kanssa. Lisäksi lääke määrätään yhdistelmähoidossa muiden diabeteslääkkeiden kanssa..

Käytön vasta-aiheisiin sisältyy huumeiden komponenttien intoleranssi. Ei myöskään suositella lääkkeen käyttöä munuaisten ja maksan vajaatoiminnan, vakavien kroonisten sydänsairauksien hoidossa. Lapsuus ja murrosikä, tyypin 1 diabetes mellitus, raskaus ja imetys ovat myös syitä lopettaa tämän lääkkeen käyttö..

Sivuvaikutukset

Haittavaikutuksia esiintyy suhteellisen harvoin - 2% tapauksista. Yleisin sivuvaikutus on polyuria, joka on virtsantuotannon lisääntyminen. Potilas voi myös valittaa pahoinvoinnista, voimakasta janosta, ummeesta..

Harvemmin ovat urogenitaalisen järjestelmän tulehdukselliset sairaudet. Yleensä havaitaan balaniitti, vulvovaginiitti, balanoposthitis, kystiitti. Harvinainen ihottuma, hypotensio.

Annostus ja yliannos

Hoito on suositeltavaa aloittaa annoksella 100 mg päivässä. Jos potilas sietää hoitoa ilman sivuvaikutuksia, mutta verensokeripitoisuuden täydellistä hallintaa ei saavuteta, annosta voidaan nostaa 300 milligrammaan päivässä. Jos "Invokanaa" käytetään yhdistelmähoidon osana, on välttämätöntä säätää samanaikaisesti käytettävien lääkkeiden annoksia..

Yliannostus on erittäin harvinaista. Tyypin 2 diabeteksen potilaat sietävät hyvin 600 mg päivittäin. Jos potilaan tilan huononeminen lääkityksen ottamisen taustalla on edelleen tapahtunut, vatsa on pestävä ja käytettävä sorbenttien kanssa.

vuorovaikutus

Kun lääke annetaan yhdessä diuretiinien kanssa, niiden vaikutuksen havaitaan lisääntyvän. Tämä ilmenee virtsantuotannon lisääntymisenä, mikä voi aiheuttaa kuivumista. Lisäksi lääkkeen käyttö muiden hypoglykeemisten aineiden kanssa lisää riskiä kehittää liiallinen verensokeripitoisuuden lasku..

Huomio! Hypoglykemian estämiseksi suositellaan jatkuvaa glukoosiarvojen seurantaa ja annoksen säätämistä..

"Invokana" on vuorovaikutuksessa entsyymien indusoijien kanssa (barbituraatit, "Rifampisiini", "Fenytoiini", "Karbamatsepiini", "Ritonaviiri"). Tämä käy ilmi hypoglykeemisen vaikutuksen heikkenemisestä..

Farmakokinetiikan muutoksia ei havaita, kun niitä yhdistetään oraalisiin ehkäisyvalmisteisiin, Metformiiniin. Siksi nämä varat voidaan yhdistää.

analogit

Aktiiviselle aineelle tarkoitetun lääkkeen analogia on kehitetty vain yksi - "Vokanamet". Farmakologisen vaikutuksen korvikkeita pidetään vertailuominaisuudessa.

Lääkkeen nimiAktiivinen ainesosaSuurin terapeuttinen vaikutus (tuntia)Valmistaja
"Vokanamet"Kanagliflotsiini, metformiini24Janssen Ortho LLS / Janssen-Silag S.p.A. Johnson & Johnson, LLC, Yhdysvallat / Italia / Venäjä
"Victoza"liraglutidi24Novo Nordisk, A / T, Tanska
"Jardins"empagliflozin24Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, Saksa

Nämä lääkkeet ovat yhtä tehokkaita. Mutta lääkityksen itsevalintaa ei suositella kategorisesti..

Arvostelut

Lääkettä käyttäneiden potilaiden mielipiteet.

Endokrinologi neuvoi lääkettä "Invokana". Hinta on korkea, mutta vaikutus on huomattava. Verensokeri on normin ylärajassa eikä nouse, mikä on erittäin miellyttävää!

Konstantin, 47 vuotias

Useita vuosia sitten diagnosoitiin tyypin 2 diabetes. Häntä hoidettiin Metformiinilla, mutta hän ei auttanut. Sitten lääkäri määräsi "Invokana". Sokeripitoisuuteni on vakiintunut ja tunnen oloni paljon paremmaksi.

Minulla on ollut diabetes pitkään. Kokeilin monia huumeita, jotkut eivät auttaneet ollenkaan. Äskettäin lääkäri on suositellut Invokanaa. Aluksi hinta pelotti minua, mutta päätin ostaa. Tulos ei ollut kauan saapumista. Sokeri ei käytännössä nouse, hyvinvointi on hyvä.

Valeria, 63 vuotias

Lääkkeen hinta ruplana joissakin Venäjän federaation kaupungeissa:

Kaupunki"Invokana" 100 mg N30

"Invokana" 300 mg N30
Moskova26534444
Chelyabinsk2537,904226,10
Pietari30104699
Ulyanovsk2511,704211,10
Tomsk
24774185
Saratov
25314278

Lääkkeen hinta on korkea. Monille potilaille tästä tulee syy kieltäytyä lääkityksestä.

johtopäätös

Huolimatta siitä, että "Invokana" on kallis huume, se nauttii menestystä diabeetikoiden keskuudessa. Tehokkuus ja pieni määrä sivuvaikutuksia ovat tuotteen merkittäviä etuja..

Diabetes mellitus tarvitsee asianmukaista hoitoa. Lääkehoidon, ravinnon ja liikunnan kompleksilla on hyvä sokeria vähentävä vaikutus. Säännöllinen lääkitys ja kaikkien endokrinologin määräysten noudattaminen on avain menestykseen jokaiselle potilaalle. Lisätietoja tästä videosta:

Hypoglykeeminen lääke Invokana - vaikutus vartaloon, käyttöohjeet

Invokana on kaupallinen nimi lääkkeelle, jota käytetään alentamaan verensokeriarvoja.

Tuote on tarkoitettu potilaille, joilla on tyypin II diabetes mellitus. Lääke on tehokas sekä monoterapiana että yhdessä muiden diabeteksen hoitomenetelmien kanssa.

Yleiset tiedot, koostumus ja levityksen muoto

Invokana on hypoglykeeminen lääke. Tuote on tarkoitettu suun kautta antamiseen. Invokanaa on käytetty menestyksekkäästi potilailla, joilla on tyypin II diabetes.

Lääkkeellä on kahden vuoden säilyvyys. Lääke on välttämätöntä varastoida korkeintaan 30 ° C lämpötilaan.

Tämän lääkkeen valmistaja on Puerto Ricossa toimiva Janssen-Orto. Pakkaamisen suorittaa Italiassa sijaitseva Janssen-Silag-yritys. Tämän lääkityksen oikeudet omistavat Johnson & Johnson.

Lääkkeen pääkomponentti on kanaangliflotsiinihemihydraatti. Yksi Invokana-tabletti sisältää noin 306 mg tätä vaikuttavaa ainetta..

Lisäksi lääkkeen tablettien koostumus sisältää hyproloosia määränä 18 mg ja vedetöntä laktoosia (noin 117,78 mg). Tabletin ytimen sisällä on myös magnesiumstearaattia (4,44 mg), selluloosaa mikrokiteissä (117,78 mg) ja kroskarmelloosinatriumia (noin 36 mg)..

Tuotteen kuori koostuu kalvosta, joka sisältää:

  • makrogoli;
  • talkki;
  • polyvinyylialkoholi;
  • titaanidioksidi.

Invokana on saatavana tabletteina 100 ja 300 mg. 300 mg: n tableteissa on valkoinen kuori, 100 mg: n tableteissa - keltainen kuori. Molemmat tablettityypit on kaiverrettu toisella puolella merkinnällä "CFZ" ja takana numerot 100 tai 300 tabletin painosta riippuen..

Lääke on saatavana rakkuloina. Yksi läpipainopakkaus sisältää 10 tablettia. Yksi pakkaus voi sisältää 1, 3, 9, 10 läpipainopakkausta.

farmakologinen vaikutus

Kanagliflotsiini lääkkeen pääkomponenttina vähentää glukoosin imeytymistä (imeytymistä). Tämän vuoksi sen erittyminen munuaisten kautta lisääntyy..

Imeytymisen takia potilaan veressä esiintyy pysyvää glukoosimäärän laskua. Kun glukoosi poistetaan, syntyy diureettinen vaikutus. Tämä alentaa systolista verenpainetta..

Canagliflozin edistää kalorien menetystä. Invokanaa voidaan käyttää laihtuminen lääkitys. 300 mg: n annoksella se auttaa vähentämään verensokerin määrää paremmin kuin 100 mg: n annoksella. Kanagliflotsiinin käyttö ei aiheuta huonoa glukoosin imeytymistä.

Lääke auttaa alentamaan munuaisten glukoosikynnystä. Kun lääkettä otetaan, glukoosin erittyminen munuaisissa lisääntyy. Invokanan pitkäaikaisen käytön aikana verensokerimäärä vähenee jatkuvasti..

Lääkkeen käyttö tyhjään vatsaan auttaa hidastamaan glukoosin imeytymistä suolistossa. Tutkimuksessa kävi ilmi, että verensokeritasot lääkkeitä käytettäessä ennen ja jälkeen aterian ovat erilaiset. Paasto-glykemia 100 mg: n lääkkeen käytöllä muuttui arvoon -1,9 mmol / l ja kun otettiin 300 mg - arvoon -2,4 mmol / l.

Verensokeritaso 2 tunnin kuluttua aterian jälkeen muuttui -2,7 mmol / l: aan käytettäessä 100 mg ja -3,5 mmol / l: aan, kun otettiin 300 mg lääkettä.

Kanagliflotsiinin käyttö parantaa ß-solujen toimintaa.

farmakokinetiikkaa

Kanagliflotsiinille on ominaista nopea imeytyminen. Aineen farmakokinetiikka ei eroa toisistaan, kun se on terveen ihmisen tai tyypin II diabeteksen kärsivän ihmisen omaa..

Canagliflozin-enimmäispitoisuus todetaan jo tunnin kuluttua Invokanan ottamisesta. Lääkkeen puoliintumisaika on 10,6 tuntia, kun käytetään 100 mg lääkettä, ja 13,1 tuntia, kun otetaan 300 mg lääkettä.

Lääkkeen hyötyosuus on 65%. Sitä voidaan ottaa ennen ateriaa ja sen jälkeen, mutta parhaan vaikutuksen saavuttamiseksi suositellaan sitä ennen ensimmäistä ateriaa..

Kanagliflotsiini on levinnyt laajasti kudoksiin. Aine sitoutuu hyvin veriproteiineihin. Indikaattori on 99%. Aine sitoutuu erityisen aktiivisesti proteiinialbumiiniin..

Kanagliflotsiinilla on vähän kehon kudosten puhdistusta. Munuaisten puhdistaminen aineesta (munuaispuhdistuma) on 1,55 ml / min. Keskimääräinen kehon puhdistusnopeus Canagliflozinista on 192 ml / min..

Käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Lääke on määrätty potilaille, joilla on tyypin II diabetes.

Lääkitystä voidaan käyttää:

  • itsenäisenä ja ainoana lääkkeenä taudin hoidossa;
  • yhdessä muiden hypoglykeemisten lääkkeiden ja insuliinin kanssa.

Invokanan käytön vasta-aiheita ovat:

  • vaikea munuaisten vajaatoiminta;
  • henkilökohtainen suvaitsemattomuus kanaangliflotsiinia ja muita lääkkeen komponentteja vastaan;
  • laktoosi-intoleranssi;
  • ikä enintään 18 vuotta;
  • vaikea maksan vajaatoiminta;
  • tyypin I diabetes;
  • krooninen sydämen vajaatoiminta (3-4 funktionaalista luokkaa);
  • imetät lasta;
  • diabeettinen ketoasidoosi;
  • raskaus.

Käyttöohjeet

Päivän aikana saa ottaa 1 tablettia lääkettä (100 tai 300 mg). Tuotetta on suositeltavaa ottaa aamulla tyhjään mahaan..

Kun lääkettä käytetään yhdessä muiden hypoglykeemisten aineiden ja insuliinin kanssa, suositellaan pienentämään viimeksi mainittujen annosta hypoglykemian välttämiseksi..

Koska kanagliflotsiinilla on voimakas diureettinen vaikutus, munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille ja yli 75-vuotiaille ihmisille annettavan lääkkeen tulee olla 100 mg kerran.

Potilaita, joilla on hyvä toleranssi kanagliflotsiinille, suositellaan ottamaan 300 mg lääkettä kerran päivässä..

Huumeiden käytön ohittaminen ei ole toivottavaa. Jos näin tapahtuu, sinun on otettava lääke heti. Tupla-annoksen lääkettä ei ole sallittua käyttää päivän aikana.

Erityiset potilaat ja ohjeet

Invokana on vasta-aiheinen raskaana oleville naisille ja alle 18-vuotiaille lapsille. Imettävät naiset eivät saa käyttää tätä lääkettä, koska Canagliflozin tunkeutuu aktiivisesti rintamaitoon ja voi vaikuttaa kielteisesti vastasyntyneen terveyteen..

Yli 75-vuotiaiden on noudatettava varovaisuutta. Heille määrätään lääkityksen vähimmäisannos.

Lääkkeen määräämistä potilaille ei suositella:

  • joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta;
  • kroonisella munuaisten vajaatoiminnalla viimeisessä terminaalivaiheessa;
  • dialyysihoito.

Ihmiset, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta, käyttävät lääkettä varoen. Tässä tapauksessa lääke otetaan vähimmäisannoksena 100 mg kerran päivässä. Jos potilaalla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, myös vähimmäisannos lääkitystä annetaan..

Lääkkeen käyttö on kielletty potilailla, joilla on tyypin 1 diabetes mellitus ja diabeettinen ketoasidoosi. Tarvittavaa terapeuttista vaikutusta ei havaita, kun lääke otetaan kroonisen munuaisten vajaatoiminnan viimeisessä vaiheessa.

Invokanalla ei ole syöpää aiheuttavaa ja perimää vaurioittavaa vaikutusta potilaan kehoon. Tietoa lääkityksen vaikutuksesta ihmisen lisääntymistoimintoihin ei ole.

Yhdistelmähoidossa lääkkeiden ja muiden hypoglykeemisten aineiden kanssa suositellaan pienentämään viimeksi mainittujen annosta hypoglykemian välttämiseksi..

Suonensisäinen tilavuus vähenee usein ensimmäisen puolitoista kuukauden kuluttua Invokana-hoidon aloittamisesta.

Lääkkeen peruuttaminen vaaditaan mahdollisten esiintymistilanteiden vuoksi:

  • naisten vulvovaginaalinen kandidiaasi;
  • Candida balanitis miehillä.

Yli 2 prosentilla naisista ja 0,9 prosentilla miehistä oli toistuvia infektioita lääkkeen käytön aikana. Useimmat vulvovaginiitti-tapaukset tapahtuivat naisilla ensimmäisen 16 viikon aikana Invokana-hoidon aloittamisen jälkeen.

On todisteita lääkkeen vaikutuksesta luiden mineraalikoostumukseen ihmisillä, joilla on sydän- ja verisuonitauteja. Lääke pystyy vähentämään luiden lujuutta, minkä seurauksena tässä potilasryhmässä on murtumisriski. Tarvitaan huolellista lääkitystä.

Koska korkea hypoglykemian riski on suositeltavaa välttää ajamista Invokanan ja insuliinin yhdistelmähoidolla.

Haittavaikutukset ja yliannostus

Huumeiden käytön sivuvaikutuksia ovat:

  • jano;
  • vähentynyt verisuonensisäinen tilavuus huimauksen, kuivumisen, verenpaineen laskun, pyörtymisen muodossa;
  • naisten vulvovaginaalinen kandidiaasi;
  • ummetus;
  • polyuria;
  • pahoinvointi;
  • nokkosihottuma;
  • kuivuminen suussa;
  • miesten balaniitti, balanoposthitis;
  • kystiitti, munuaistartunnat;
  • hypoglykemia yhdessä insuliinin kanssa;
  • kohonneet hemoglobiinitasot;
  • alentaa virtsahappotasoja;
  • diabeettinen ketoasidoosi;
  • vähentynyt luun lujuus;
  • kohonneet seerumin kaliumtasot;
  • kohonnut veren kolesterolitaso.

Hyvin harvinaisissa tapauksissa lääkityksen ottaminen on johtanut munuaisten vajaatoimintaan, anafylaktiseen sokkiin ja angioödeemaan..

Tämän lääkityksen yliannostuksia ei ole. 1600 mg: n annos siedetään onnistuneesti terveillä ihmisillä ja 600 mg: n vuorokausiannos ihmisillä, joilla on tyypin 2 diabetes.

Yliannostuksessa suoritetaan mahahuuhtelu, potilaan tilan seuranta varmistetaan. Yliannostusdialyysi on tehoton.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden ja niiden analogien kanssa

Lääkkeen vaikuttava aine altistuu vähän hapettumiselle. Tästä syystä muiden lääkkeiden vaikutus kanagliflotsiinin toimintaan on vähäinen..

Lääke on vuorovaikutuksessa seuraavien lääkkeiden kanssa:

  • Fenobarbitaali, rifampisiini, ritonaviiri - Invokanan tehon heikkeneminen, annoksen suurentaminen on välttämätöntä;
  • Probenesidi - ei merkittävää vaikutusta lääkkeen toimintaan;
  • Siklosporiini - ei merkittävää vaikutusta lääkkeeseen;
  • Metformiini, varfariini, parasetamoli - merkittävää vaikutusta kanagliflotsiinin farmakokinetiikkaan ei havaittu;
  • Digoksiini on vähäinen vuorovaikutus, joka vaatii potilaan tilan seurantaa.

Seuraavilla lääkkeillä on samanlainen vaikutus kuin Invokanalla:

  • Glucobay;
  • NovoNorm;
  • Jardins;
  • Glibomet;
  • Pioglar;
  • Guarem;
  • Victose;
  • Glucophage;
  • Metamine;
  • Formetin;
  • glibenklamidi;
  • Glurenorm;
  • Glidiab;
  • Glykinorm;
  • Glimed;
  • traktori;
  • Galvus;
  • Glutazone.

Potilaan mielipide

Invokania koskevien diabeetikoiden arvosteluista voimme päätellä, että lääke alentaa verensokeria hyvin ja sivuvaikutukset ovat melko harvinaisia, mutta lääkkeellä on korkea hinta, joka pakottaa monet vaihtamaan analogisiin lääkkeisiin.

Lääkäri määrää Invokanan, koska minulla on tyypin 2 diabetes. Melko tehokas huume. Harvat sivuvaikutukset. Koko hoitojakson ajan en havainnut ilmiöitä. Miinuksista haluan huomata sen korkean hinnan.

Diabeteslääke Invokana suositteli minulle lääkäri. Hoitokeino osoittautui tehokkaaksi. Verensokeri laski jatkuvasti. Oli sivuvaikutuksia pienen ihottuman muodossa, mutta annoksen säätämisen jälkeen kaikki katosi. Haittana on erittäin korkea hinta. On monia edullisempia analogeja.

Olen kärsinyt diabeetikasta jo pitkään ja päätin siirtyä Invokanaan. Melko kallis työkalu, kaikilla ei ole varaa siihen. Ei huono tehokkuuden kannalta. Hyvä pieni joukko vasta-aiheita ja sivuvaikutuksia verrattuna muihin diabeteslääkkeisiin.

Videomateriaali diabetes mellituksen tyypeistä, oireista ja hoidosta:

Lääkkeen hinta apteekeissa vaihtelee 2 000 - 4 900 ruplaa. Lääkeanalogien hinta on 50-4000 ruplaa.

Tuote toimitetaan vain hoitavan erikoislääkärin määräyksellä.

Invokana

Invokana: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinalainen nimi: Invokana

ATX-koodi: A10BX11

Vaikuttava aine: canagliflozin (Canagliflozin)

Tuottaja: Janssen Ortho, LLS (Janssen Ortho, LLC) (Puerto Rico), Janssen-Cilag (Italia)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 11.11.2019

Hinnat apteekeissa: alk. 2299 ruplaa.

Invokana on suun kautta annettava hypoglykeeminen lääke, jota käytetään aikuisilla, joilla on tyypin 2 diabetes.

Julkaisumuoto ja koostumus

Annosmuoto - kalvopäällysteiset tabletit: kapselin muotoinen, kaiverrettu "CFZ" toiselle puolelle, ydin on poikkileikkaukseltaan melkein valkoinen tai valkoinen; annos 100 mg - keltainen, kaiverrettu "100" toiselle puolelle; annos 300 mg - melkein valkoinen tai valkoinen, kaiverrus "300" toisella puolella (pahvikotelossa 1, 3, 9 tai 10 läpipainopakkausta, 10 tablettia ja Invokanan käyttöohjeet).

1 tabletin koostumus:

  • vaikuttava aine: kanagliflotsiini - 100 tai 300 mg (kanagliflotsiinihemihydraatin muodossa - vastaavasti 102 tai 306 mg);
  • apukomponentit (100/300 mg): mikrokiteinen selluloosa - 39,26 / 117,78 mg; kroskarmelloosinatrium - 12/36 mg; vedetön laktoosi - 39,26 / 117,78 mg; magnesiumstearaatti - 1,48 / 4,44 mg; hyproloosi - 6/18 mg;
  • kalvokuori: annos 100 mg - Opadry II 85F92209 keltainen väriaine (osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi - 40%; makrogoli 3350 - 20,2%; titaanidioksidi - 24,25%; talkki - 14,8%; rautaoksidi keltainen - 0, 75%) - 8 mg; annos 300 mg - Opadry II 85F18422 valkoinen väriaine (osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi - 40%; makrogoli 3350 - 20,2%; titaanidioksidi - 25%; talkki - 14,8%) - 18 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

On todettu, että diabetes mellituksen taustalla on lisääntynyt munuaisten uudelleen imeytyminen glukoosista, mikä voi aiheuttaa jatkuvan kasvun glukoosipitoisuuksissa. SGLT2 (natriumglukoosin välittäjätyyppi 2), joka ilmenee proksimaalisissa munuaistiehyissä, vastaa suurimmasta osasta glukoosin imeytymistä putkimaisesta ontelosta.

Invokanan vaikuttava aine kanaangliflotsiini on yksi SGLT2-estäjistä. SGLT2: n estämisellä havaitaan suodatetun glukoosin imeytymisen vähenemistä ja PPG: n (glukoosin munuaiskynnyskynnyksen) laskua, mikä myötävaikuttaa munuaisten erittymisen suurenemiseen glukoosin erittymisessä, mikä johtaa verensokeripitoisuuden laskuun veressä käyttämällä insuliinista riippumatonta mekanismia potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes mellitus. Lisäämällä myös glukoosin erittymistä munuaisissa estämällä SGLT2: ta, havaitaan osmoottisen diureesin kehittyminen, diureettinen vaikutus auttaa vähentämään systolista painetta. Lisäksi, kun munuaiset erittävät enemmän glukoosia, menetykset ovat kaloreita ja seurauksena painonpudotus..

Vaiheen III tutkimuksissa 300 mg: n Invokana-annoksen käyttö ennen aterioita johtaa selvempään laskuun postprandiaalisessa glukoosipitoisuuden nousussa kuin kun otetaan 100 mg: n annos. Koska aineen väliaikaisesti korkeat pitoisuudet suolimen luumenissa ennen sen imeytymistä, tähän vaikutukseen voi liittyä osittain suolen kuljettajan SGLT1 paikallinen estäminen (kanagliflotsiini on matalan aktiivisuuden SGLT1-estäjä). Kanagliflotsiinin käytön tutkimuksissa glukoosin imeytymistä ei havaittu.

Yhden tai useamman suun kautta annetun kanagliflotsiinin jälkeen kliinisissä tutkimuksissa tyypin 2 diabetes mellitusta sairastavilla potilailla havaittiin annosriippuvaista munuaisten glukoosikynnyksen laskua ja lisääntymistä munuaisten erittymässä glukoosissa. Glukoosin osalta munuaiskynnysarvon alkuarvo on noin 13 mmol / L, munuaisten glukoosipitoisuuden keskimääräinen päivittäinen keskimääräinen enimmäisarvo alenee, kun 300 mg kanagliflotsiinia käytetään kerran päivässä ja on 4–5 mmol / L. Tämä osoittaa, että hypoglykemian kehittymisen riski on alhainen hoidon aikana..

Käytettäessä 16 vuorokautta 100-300 mg kanagliflotsiinia kerran päivässä tyypin 2 diabetes mellituspotilailla, munuaisten glukoosikynnys laski jatkuvasti ja munuaisten erittymä glukoosin erittyminen lisääntyi. Veren glukoosipitoisuuden lasku veressä tapahtui annoksesta riippuvalla tavalla hoidon ensimmäisenä päivänä, ja sillä oli vakaa taipumus tulevaisuudessa tyhjään vatsaan ja aterioiden jälkeen..

Invokana-annoksen 300 mg: n kerta-annos ennen sekoitettua ateriaa hidasti sokerin imeytymistä suolistossa ja aterianjälkeisen glykemian laskua ulkokypsien ja munuaismekanismien kautta.

Tutkimuksessa, johon osallistui 60 tervettä vapaaehtoista, havaittiin, että 300 ja 1200 mg: n annoksen ottaminen (4 kertaa suurempi kuin suurin terapeuttinen annos) ei johda merkittäviin muutoksiin QTc-intervallissa. Kanagliflotsiinin maksimipitoisuus plasmassa veressä käytettäessä 1200 mg: n annosta ylitti 300 mg: n kerta-annoksen jälkeen noin 1,4 kertaa.

Kanagliflotsiinin käyttö monoterapiana tai osana yhdistelmähoitoa (1 - 2 oraalisen hypoglykeemisen aineen käytöllä) verrattuna lumelääkkeeseen johtaa keskimäärin paastoamisen glykemian muutokseen alkuperäisestä arvosta –1,2 arvoon –1,9 mmol / l ja välillä -1,9 - 2,4,4 mmol / l, kun otat vastaavasti 100 ja 300 mg. Tämä vaikutus ensimmäisen terapiapäivän jälkeen oli lähellä maksimiarvoa ja jatkui koko hoitojakson ajan..

Kanagliflotsiinin käyttöä monoterapiana tai osana yhdistelmähoitoa (käyttäen 1–2 oraalista hypoglykeemistä ainetta) tutkittiin myös postprandiaalisen glykemian mittaamiseksi glukoositoleranssikokeen jälkeen standardoidun sekoitetun aamiaisen taustalla. Hoito, verrattuna lähtötilanteeseen, vaikutti postprandiaalisen glykemian keskimääräiseen laskuun plaseboon verrattuna –1,5: stä –2,7 mmol / L: iin ja –1,1: stä –3,5 mmol / l: iin 100 ja 300 mg, vastaavasti, mikä liittyy glukoosipitoisuuden laskuun ennen ateriaa ja aterioiden jälkeisen glykemian tason heilahtelujen vähenemiseen.

Tyypin 2 diabetes mellitusta sairastavilla potilailla tehtyjen tutkimusten mukaan kanagliflotsiinin käyttö parantaa beeta-solujen toimintaa (arvioidaan homeostaasin mallilla suhteessa beeta-solujen toimintaan) ja insuliinin erityksen nopeutta (arvioidaan glukoosinsietokokeella sekoitetulla aamiaisella)..

farmakokinetiikkaa

Terveillä koehenkilöillä kanagliflotsiinin farmakokinetiikka on samanlainen kuin aineen farmakokineettiset parametrit tyypin 2 diabetes mellituspotilailla. Kun Invokana on annettu yhdellä kertaa 100 mg: n ja 300 mg: n annoksella, terveet vapaaehtoiset imevät kanagliflotsiinin nopeastimax (aika aineen maksimipitoisuuden saavuttamiseen) veriplasmassa on keskimäärin 1–2 tuntia. Plasma Cmax (aineen enimmäispitoisuus) ja AUC (pinta-ala käyrän alla "pitoisuus - aika") kasvattavat annosta suhteessa käytettäessä kanagliflotsiinia annosalueella 50-300 mg. Näennäinen lopullinen T1/2 (puoliintumisaika) käytettäessä 100 mg ja 300 mg kanagliflotsiinia on vastaavasti 10,6 ja 13,1 tuntia. Tasapainotila saavutetaan 4-5 päivää hoidon aloittamisen jälkeen.

Kanagliflotsiinin farmakokinetiikka ei riipu ajasta; toistuvan käytön jälkeen aineen kertyminen plasmaan saavuttaa 36%.

Kanagliflotsiinin keskimääräinen absoluuttinen hyötyosuus on noin 65%. Korkean rasvapitoisen ruoan syöminen ei vaikuta kannagliflotsiinin farmakokinetiikkaan, joten Invokanaa voidaan käyttää ruuan kanssa tai ilman. Koska kanagliflotsiini kykenee vähentämään postrandrandiaalisen glykemian lisääntymistä, joka johtuu glukoosin imeytymisen hidastumisesta suolistossa, suositellaan sen ottamista ennen ensimmäistä ateriaa..

Terveillä yksilöillä yhden laskimonsisäisen infuusion jälkeen keskimääräinen Vd Kanagliflotsiinin (jakaantumistilavuus) tasapainossa on 119 litraa, mikä on osoitus laajasta kudosjakaumasta. Aine sitoutuu suuressa määrin plasmaproteiineihin, pääasiassa albumiiniin (tasolla 99%). Yhteys proteiineihin ei riipu kanagliflotsiinin pitoisuudesta plasmassa. Munuaisten / maksan vajaatoiminnan taustalla yhteys plasmaproteiineihin ei muutu merkittävästi.

Kanagliflotsiinin tärkein metabolinen reitti on O-glukuronidaatio. Prosessi tapahtuu pääasiassa UGT1A9: n ja UGT2I34: n osallistumisella muodostettaessa kaksi inaktiivista O-glukuronidimetaboliittia. Kanagliflotsiinin oksidatiivinen (CYPZA4-välitteinen) metabolia on ihmiskehossa minimaalinen (noin 7%).

Kun terveille vapaaehtoisille oli annettu suun kautta kerta-annos 14C-kanagliflotsiinia, sitä löydettiin 3,2 ulosteesta; 7 ja 41,5% annetusta radioaktiivisesta annoksesta vastaavasti O-glukuronidimetaboliitin, hydroksyloidun metaboliitin ja kanagliflotsiinin muodossa. Aineen suolen ja maksan kierto on vähäinen.

Noin 33% radioaktiivisesta annoksesta löytyy virtsasta, pääasiassa O-glukuronidimetaboliittien muodossa (30,5%). Alle 1% annoksesta erittyy munuaisten kautta muuttumattomana aineena. Kun käytetään 100 ja 300 mg kanagliflotsiinia, munuaispuhdistuma on välillä 1,3 - 1,55 ml / min..

Kanagliflotsiini on lääke, jonka puhdistuma on alhainen. Laskimonsisäisen annon jälkeen terveille henkilöille keskimääräinen systeeminen puhdistuma on noin 192 ml / min..

Kanagliflotsiinin käyttöä vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa, loppuvaiheen kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa sekä dialyysipotilailla ei suositella, koska lääkkeen ei odoteta olevan tehokasta tässä potilasryhmässä. Dialyysillä kanagliflotsiini erittyy minimaalisesti.

Invokanan annosta ei tarvitse muuttaa lievässä tai kohtalaisessa maksan vajaatoiminnassa. Potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-asteikolla - luokka C), ei määrätä lääkettä, mikä johtuu kliinisen kokemuksen puutteesta sen käytöstä tässä potilasryhmässä.

Kannagliflotsiinin farmakokinetiikkaparametreja lapsilla ei ole tutkittu.

Käyttöaiheet

Invokanaa määrätään parantamaan glykeemistä kontrollia monoterapiana ja osana yhdistelmähoitoa (muiden hypoglykeemisten aineiden, mukaan lukien insuliinin kanssa) tyypin 2 diabetekseen aikuisilla yhdessä liikunnan ja ruokavalion kanssa.

Vasta

  • tyypin 1 diabetes mellitus;
  • vaikea munuaisten / maksan vajaatoiminta;
  • diabeettinen ketoasidoosi;
  • raskaus ja imetys;
  • ikä enintään 18 vuotta;
  • yksilöllinen suvaitsemattomuus Invokanan komponentteihin.

Invokana, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Invokan-tabletit tulee ottaa suun kautta, mieluiten ennen aamiaista, kerran päivässä..

Suositeltu vuorokausiannos on 100 tai 300 mg.

Jos Invokanaa käytetään apuna insuliinille tai sen eritystä lisääville lääkkeille (erityisesti sulfonyyliurean johdannaisille), hypoglykemian riskin vähentämiseksi, nämä lääkkeet voidaan määrätä pienemmällä annoksella.

Kanagliflotsinilla on diureettinen vaikutus. Potilailla, jotka ovat saaneet diureetteja, samoin kuin potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (glomerulusten suodatusnopeudella 30–60 ml / min / 1,73 m 2) ja yli 75-vuotiailla potilailla esiintyy useammin haittavaikutuksia, joihin liittyy laskimonsisäisen tilavuuden laskiessa (esim. valtimo- / ortostaattinen hypotensio, posturaalinen huimaus). Tätä potilasryhmää suositellaan aloittamaan hoito päivittäisellä 100 mg: n annoksella. Potilaita, joilla oli hypovolemian oireita, kehotettiin korjaamaan tämä tila ennen kanagliflotsiinihoidon aloittamista. Jos 100 mg: n annos on hyvin siedetty ja tarvitaan lisä glykeemistä kontrollia, on suositeltavaa nostaa annos 300 mg: aan.

Jos ohitat seuraavan Invokana-annoksen, sinun tulee ottaa se mahdollisimman pian, mutta sinun ei tule ottaa kaksinkertaista annosta yhden päivän sisällä..

Sivuvaikutukset

Kliinisissä tutkimuksissa havaitut haittavaikutukset (monoterapia ja yhdistetty käyttö metformiinin, sulfonyyliurean johdannaisten ja metformiinin sekä metformiinin ja pioglitatsonin kanssa) esiintymistiheydellä ≥ 2% (systemaattisesti esiintymistiheyden perusteella seuraavan luokituksen mukaisesti: hyvin usein - ≥ 1/10, usein - ≥ 1/100 ja 2), samoin kuin edellä mainitun yhdistelmähoidon taustalla olevien silmukka diureettien kanssa. Kun suoritettiin tutkimusta sydän- ja verisuoniriskeistä, vakavien haittavaikutusten esiintyvyys, joka liittyi laskimonsisäisen tilavuuden laskuun, ei kasvanut Invokanan käytön yhteydessä. Nämä haittavaikutukset eivät usein johtaneet tarpeeseen lopettaa hoito..

Hypoglykemian kehittymisestä Invokana-hoidon aikana insuliinin tai sulfonyyliureajohdannaisten lisäksi ilmoitettiin useammin, mikä vastaa hypoglykemian esiintymisen odotettavissa olevaa lisääntymistä tapauksissa, joissa lääke, jonka käyttöön ei liity tämän tilan kehittymistä, lisätään insuliiniin tai lääkkeisiin, jotka lisäävät sen eritystä.

Seerumin kaliumpitoisuus (> 5,4 mekv / l ja yli alkuperäisen pitoisuuden) oli kohonnut 4,4%: lla potilaista, jotka saivat 100 mg kanagliflotsiinia, 7%: lla potilaista, jotka saivat 300 mg kanagliflotsiinia, ja 4,8%: lla potilaista, jotka saivat lumelääkettä. 15%). Potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, toisinaan havaittiin seerumin kaliumkonsentraation voimakkaampaa nousua (yleensä tässä potilasryhmässä havaittiin kaliumpitoisuuden nousua ja / tai he saivat useita lääkkeitä, jotka vähentävät kaliumia - kaliumia säästävien diureettien ja angiotensiiniä konvertoivien entsyymien estäjiä). Yleensä tämä häiriö on ohimenevää eikä vaadi erityishoitoa..

Ensimmäisen kuuden terapiaviikon aikana lievä (30%), verrattuna missä tahansa hoidon vaiheessa havaittuun alkuperäiseen tasoon, oli 2 ja 4,1% käytettäessä vastaavasti 100 mg: n ja 300 mg: n kanagliflotsiinia lumelääkettä käytettäessä - 2,1%. Tämä häiriö oli usein ohimenevä, ja harvemmat potilaat osoittivat sen tutkimuksen loppuun mennessä. Kohtalaisen munuaisten vajaatoiminnan potilaiden yhdistetyn analyysin perusteella potilaiden osuus, joilla glomerulusten suodatusnopeus laski merkittävästi (> 30%) verrattuna minkä tahansa hoidon vaiheen havaittuun lähtötasoon, oli 9,3% ja 12,2%, kun käytettiin 100 ja 300 mg kanagliflotsiinia, vastaavasti, lumelääkkeen kanssa - 4,9%. Näillä laboratorioparametrien muutoksilla Invokana-hoidon lopettamisen jälkeen oli positiivinen trendi tai ne palautuivat lähtöarvoihin..

Kanagliflotsiinihoidon aikana havaittiin annoksesta riippuvaista LDL: n (matalatiheyksisten lipoproteiinien) pitoisuuden nousua. Tämän indikaattorin keskimääräiset muutokset prosentteina alkuperäisestä pitoisuudesta verrattuna lumelääkkeeseen olivat 0,11 mmol / L (4,5%) ja 0,21 mmol / L (8%), kun käytettiin 100 ja 300 mg kanagliflotsiinia. LDL-konsentraation keskimääräiset lähtöarvot 100 ja 300 mg: n kanagliflotsiinilla ja lumelääkkeellä olivat 2,76; 2,7 ja 2,83 mmol / l, vastaavasti.

100-prosenttisen ja 300 mg: n kanagliflotsiinin hyväksyminen johti pieneen nousuun hemoglobiinipitoisuuden keskimääräisessä muutoksessa prosentuaalisesti (vastaavasti 3,5 ja 3,8%), kun taas lumelääkettä käyttäneiden potilasryhmän lasku oli lievä (1,1%). Erytrosyyttien ja hematokriitin lukumäärän keskimääräinen prosentuaalinen muutos tapahtui vertailukelpoisesti pienellä lisäyksellä. Useimmissa potilaissa hemoglobiinipitoisuus nousi (> 20 g / l), tämä häiriö havaittiin 6%: lla potilaista, jotka saivat 100 mg kanagliflotsiinia, ja 5,5%: lla potilaista, jotka saivat 300 mg kanagliflotsiinia, sekä 1%: lla plaseboa saaneista potilaista. Suurin osa arvoista ei ylittänyt normaalia aluetta.

100 mg: n ja 300 mg: n kanagliflotsiinin käyttö aiheutti maltillisen laskun virtsahapon keskimääräisissä pitoisuuksissa (vastaavasti 10,1 ja 10,6%) verrattuna lumelääkkeeseen, mikä osoitti keskimääräisen pitoisuuden nousun 1,9% alkuperäisestä. Nämä häiriöt olivat maksimaalisia tai melkein maksimaalisia hoidon kuudennella viikolla ja jatkuivat koko Invokanan käytön ajan. Havaittiin myös ohimenevä nousu virtsahappopitoisuuksissa virtsassa. Kanagliflotsiinin käyttöä suositeltuina annoksina käyttävän yhdistetyn analyysin tulosten mukaan munuaiskerrostaudin esiintyvyys ei kasvanut.

yliannos

Invokanan yliannostapauksia ei tunneta. Terveiden yksilöiden saaneet kerta-annokset kanagliflotsiinia olivat 1600 mg ja tyypin 2 diabetes mellituspotilaat - 600 mg päivässä kahtena annoksena 12 viikon ajan - sietävät yleensä hyvin..

Hoito: tavalliset tukitoimenpiteet on tarkoitettu esimerkiksi imeytymättömän aineen poistamiseen maha-suolikanavasta, kliininen tarkkailu ja ylläpitohoito ottaen huomioon potilaan kliininen tila.

Neljän tunnin dialyysin aikana kanagliflotsiini ei käytännössä eritty. Peritoneaalidialyysin ei odoteta poistavan ainetta.

erityisohjeet

Invokanan käyttöä tyypin 1 diabetes mellituspotilailla ei ole tutkittu, joten sen nimeäminen tämän luokan potilaille on vasta-aiheista..

Turvallisuutta, toistuvien annosten myrkyllisyyttä, genotoksisuutta, ontogeneettistä ja lisääntymismyrkyllisyyttä koskevien farmakologisten tutkimusten tulosten mukaan Invokana ei aiheuta erityistä vaaraa ihmisille..

Kanagliflotsiinin vaikutusta ihmisen hedelmällisyyteen ei ole tutkittu. Eläinkokeissa ei havaittu vaikutusta hedelmällisyyteen.

On osoitettu, että kanagliflotsiini, käytettäessä monoterapiana tai hypoglykeemisten lääkkeiden lisäksi, joihin ei liity hypoglykemian kehittymistä, johtaa harvoin hypoglykemiaan. On todettu, että insuliini ja hypoglykeemiset aineet, jotka lisäävät sen eritystä, vaikuttavat hypoglykemian esiintymiseen. Kun Invokana-hoitoa käytetään apuna tällaisiin lääkkeisiin, hypoglykemian esiintyvyys on korkeampi kuin lumelääkkeellä. Siksi hypoglykemian todennäköisyyden vähentämiseksi suositellaan vähentämään insuliinin tai lääkkeiden, jotka lisäävät sen eritystä, annosta..

Kanagliflotsiinilla on diureettinen vaikutus lisäämällä glukoosin erittymistä munuaisten kautta, ja se aiheuttaa osmoottista diureesia, joka voi vähentää verisuonten sisällistä tilavuutta. Kanagliflotsiinin kliinisissä tutkimuksissa havaittiin useammin tähän häiriöön liittyvien haittavaikutusten lisääntymistä 300 mg Invokana-hoidon kolmen ensimmäisen kuukauden aikana. Potilaita, jotka ovat alttiimpia haittavaikutusten aiheuttamalle verisuonten sisäisen tilavuuden pienenemiselle, ovat yli 75-vuotiaat potilaat, silmukka diureetteja saavat potilaat ja potilaat, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta..

Laskimonsisäisen tilavuuden vähenemisen kliiniset merkit tulee ilmoittaa lääkärille. Tämä johtaa usein Invokanan peruuttamiseen. Kun kanagliflotsiinia annetaan jatkuvasti, verenpainelääkehoito (mukaan lukien diureetit) on korjattava usein. Ennen hoidon aloittamista potilaiden, joilla intravaskulaarinen tilavuus on vähentynyt, on korjattava tämä tila.

Kanagliflotsiinilla hoidetuilla naisilla kliinisissä tutkimuksissa havaittu vulvovaginaalisen kandidoosin (mukaan lukien vulvovaginaaliset sieni-infektiot ja vulvovaginiitti) esiintyvyys oli korkeampi kuin lumelääkeryhmässä. Potilaat, joilla oli raskaana ollut vulvovaginaalinen kandidiaasi, olivat alttiimpia tämän infektion kehittymiselle. Kanagliflotsiinilla hoidettujen naisten joukossa 2,3 prosentilla heistä kehittyi useampi kuin yksi tartuntatapa. Yleensä tämä häiriö kehittyi Invokana-hoidon ensimmäisen neljän kuukauden aikana. Lopettanut lääkkeen käytön vulvovaginaalisen kandidoosin vuoksi 0,7% kaikista potilaista. Kliinisissä tutkimuksissa lääkärin määräämän tai itsenäisesti suoritetun oraalisen tai paikallisen sienihoidon tehokkuus kanagliflotsiinin jatkuvan käytön taustalla.

Candidinen balanoposthitis tai balanitis oli yleisempi potilailla, jotka saivat Invokanaa suositeltuina annoksina, verrattuna lumelääkeryhmään. Ensinnäkin, nämä sairaudet kehittyivät miehillä, joille ei tehty ympärileikkausta, ja useammin potilailla, joilla on raskaat historiatiedot. Hoidon aikana 0,9%: lla potilaista esiintyi useampi kuin yksi infektio jakso. 0,5%: lla kaikista tapauksista kanagliflotsiinin anto peruttiin kandidadi-balanoposthiitin tai balaniitin vuoksi. Kliinisissä tutkimuksissa infektiota hoidettiin useimmiten lääkärin määräämillä tai itsenäisesti käytetyillä paikallisilla sienilääkkeillä, ilman että Invokanaa peruutettiin. Tietoja on harvoista fimoositapauksista, joskus tarvittiin ympärileikkaus.

Suoritettaessa tutkimuksia sydän- ja verisuonituloksista 4327 potilaalla, joilla oli vahvistettu sydän- ja verisuonisairaus tai suuri sydänriski, luumurtumien esiintyvyys oli 16,3; 16,4 ja 10,8 / 1000 potilasvuotta Invokanaa käytettäessä 100 ja 300 mg annoksina ja lumelääkeryhmässä. Epätasapaino suhteessa murtumien esiintyvyyteen tapahtui ensimmäisen 26 hoitoviikon aikana.

Lääkkeen muiden tutkimusten yhdistetyssä analyysissä, johon yleisestä väestöstä kuului noin 5800 diabetes mellitusta sairastavaa potilasta, Invokana-hoidolla annoksilla 100 ja 300 mg ja lumelääkeryhmässä, luunmurtumien esiintyvyys oli 10,8; 12 ja 14,1 / 1000 potilasvuotta vastaavasti.

104 terapiaviikon aikana lääkkeellä ei ollut negatiivista vaikutusta luun mineraalitiheyteen..

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisia ​​mekanismeja

Ajoneuvoa ajettaessa on otettava huomioon hypoglykemian riski, kun käytetään Invokanaa insuliinin tai sen eritystä lisäävien lääkkeiden lisäksi, lisääntynyt haittavaikutusten riski, joka liittyy verisuonten sisäisen tilavuuden vähenemiseen (mukaan lukien posturaalinen huimaus), ja ajokyvyn heikentyminen, mikä johtuu epätoivotusta vaikutuksesta. reaktiot.

Levitys raskauden ja imetyksen aikana

Kanagliflotsiinin käyttöä raskaana olevilla naisilla ei ole tutkittu. Eläinkokeissa suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia lisääntymisjärjestelmään ei ole havaittu. Invokanaa ei kuitenkaan määrätä raskauden aikana..

Prekliinisissä tutkimuksissa saatujen farmaodynaamisten / toksikologisten tietojen mukaan kaanagliflotsiini erittyy rintamaitoon. Invokanan käyttö on tässä suhteessa imetyksen aikana vasta-aiheista..

Lapsuuden käyttö

Invokanan turvallisuusprofiilia alle 18-vuotiailla potilailla ei ole tutkittu, joten lääke on vasta-aiheinen tälle potilasryhmälle..

Munuaisten vajaatoiminta

Invokan-tablettien käyttö on vasta-aiheista vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa..

Invokanan käyttö on tehoton diabeettisessa ketoasidoosissa, loppuvaiheen kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa ja dialyysipotilailla, joten sen nimittäminen tähän potilasryhmään ei ole tarkoituksenmukaista..

Maksan toiminnan rikkomuksiin

Invokanin käyttö on vasta-aiheista vaikeassa maksan vajaatoiminnassa..

Käyttö vanhuksille

Alkuperäinen päivittäinen annos vanhuksille (75-vuotiaille) on 100 mg. Jos tarvitaan lisä glykeemistä kontrollia, se voidaan nostaa 300 mg: aan, mutta vain jos edellinen annos on hyvin siedetty.

Huumeiden yhteisvaikutukset

Kanagliflotsiini ei indusoi CYP450-järjestelmän isoentsyymien (3A4, 2C9, 2C19, 1A2 ja 2B6) ekspressiota ihmisen maksasolujen viljelmässä. Ihmisen maksamikrosomeja käyttävien laboratoriotutkimusten mukaan se ei myöskään estä sytokromi P: n isoentsyymejä450 (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 tai 2B6) ja inhiboi heikosti CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. Kanagliflotsiini on substraatti lääkeaineita metaboloiville entsyymeille UGT2B4 ja UGTIA9 ja lääkeaineiden kuljettajille P-gp (P-glykoproteiini) ja MRP2. Kanagliflotsiini on yksi heikoista P-gp-estäjistä. Aineella tapahtuu hapettava aineenvaihdunta minimiin. Siksi muiden lääkkeiden kliinisesti merkittävä vaikutus sytokromi P -järjestelmän kautta on epätodennäköistä.450 kanagliflotsiinin farmakokinetiikasta.

Kliinisten tietojen perusteella voidaan olettaa, että merkittävien yhteisvaikutusten todennäköisyys Invokanan kanssa yhdessä otettavien lääkkeiden kanssa on pieni..

Kun rifampisiiniä käytetään samanaikaisesti, kanagliflotsiinialtistus ja sen seurauksena sen teho vähenee. Jos on tarpeen käyttää samanaikaisesti rifampisiinin ja muiden UGT-entsyymien ja lääkeaineiden kantajien (mukaan lukien fenytoiini, fenobarbitaali, ritonaviiri) indusoijien kanssa potilailla, jotka saavat 100 mg kanagliflotsiinia, on tarpeen säätää glykoidun hemoglobiinin Hb-pitoisuutta.A1c. Jos tarvitaan lisä glykeemistä kontrollia, harkitse kanagliflotsiiniannoksen nostamista 300 mg: aan.

Kanagliflotsiinilla ei kliinisissä tutkimuksissa ollut merkittävää vaikutusta metformiinin, suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden (etinyyliestradioli ja levonorgestreeli), simvastatiinin, glibenklamidin, varfariinin tai parasetamolin farmakokinetiikkaan..

Kanagliflotsiini yhdistettynä digoksiiniin vaikuttaa vähäisesti sen plasmapitoisuuksiin, mikä vaatii asianmukaista seurantaa.

analogit

Invokanan analogit ovat Forsiga, Jardins.

Varastointiehdot

Varastoi korkeintaan 30 ° C: n lämpötilassa. Pitää poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika - 2 vuotta.

Apteekkeista luopumisen ehdot

Annostellaan reseptillä.

Arvostelut Invokanista

Invokanista annettuja arvosteluja on vähän. Yleensä potilaat ilmoittavat lääkkeen korkean tehokkuuden, kun taas suurin haittapuoli on sen korkeat kustannukset..

Hinta Invokanalle apteekeissa

Invokanan arvioitu hinta on 2000–3245 ruplaa. (pakkauksessa on 30 tablettia, 100 mg) tai 4300-5430 ruplaa. (300 mg: n tabletin pakkauksessa).